كيفية عمل الدواء
علم النفس الدوائي (نفس 279)
د.سمية النجاشي
أهداف المحاضرة
التعريف بأنواع الدواء من حيث تأثيره على المستقبلات
التعريف بكيفية تفاعل الأدوية مع بعضها
التعريف ببعض المصطلحات الدوائية
أنواع العقاقير حسب تأثيرها
أنواع الدواء حسب تأثيره
1-المنشط :
يكون الدواء منشطا لوظائف عضو ما.
التنبيه يعني زيادة معدل نشاط خلايا متخصصة .
وقد يؤدى التنبيه الزائد over stimulation الى :
تغيير فى وظائف الخلية
فقدان وظيفتها .
وقد يزيد الدواء نشاط عضو ما بشكل تدريجى الى أن يصل الى مرحلة عدم الفاعلية .
مثال :
مادة الكافيين التى تعمل على زيادة تنبيه المخ .
أنواع الدواء حسب تأثيره
2-الدواء المثبط :
هو الدواء الذى يؤدى الى نقص نشاط خلايا متخصصة ، أو فى نشاط أعضاء بعينها .
قد يحدث التثبيط بشكل مباشر .
وقد يحدث التثبيط نتيجة للتنبيه الزائد الذى يعقبه تثبيط فى النشاط .
مثال :
عقار الأتروبين الذى يوقف إفراز اللعاب .
المورفين الذى يقلل من نشاط المخ ومراكز الكحة والتنفس.
أنواع الدواء حسب تأثيره
** ملحوظة : أحيانا تتوقف حالة التنشيط و التثبيط على الجرعة المستخدمة من الدواء .
آليات تأثير الدواء في الجسم
المستقبلات
تعريف المستقبلات :Receptors :
هى جمع مستقبل، وهو جزئ بروتينى ضخم ومعقد يوجد على سطح الخلية أو فى داخلها (على الغشاء بعد مشبكى ) للخلية العصبية )، وهو يرتبط بروابط كيميائية بالنواقل العصبية الكيميائية chemical Neurotransmitters، أو بأدوية معينة تسمى بالشادات Agonists لتسبب فى مجموعة من التفاعلات تؤدى إلى ظهور التأثر الفسيولوجى الناتج عن هذا الارتباط.
المستقبلات
وتتصف المستقبلات بالحساسية والانتقائية.
تصنف المستقبلات حسب طبيعة وخواص البروتين الداخل فى تركيبها.
تنتشر المستقبلات فى كل خلايا الجسم .
تستطيع المستقبلات أن تتعرف على جزئ( المادة الفعالة) من الدواء الذى يعد إشارة لعمل الخلية واستجابتها ، وذلك لوجود أماكن التعرف Recognition sites بها .
المشاركات والضادات
المشاركات والضادات
أولا : ِالمشارك Agonist
وهو الدواء المنبه للمستقبل ،الذى ينشأ عن ارتباطه بالمستقبل تأثيرا ضمنيا ( intrinsic ) منشطا.
ننقسم المشاركات إلى قسمين :
المشارك الكامل : الذي يزيد تأثيره بزيادة الجرعة .
المشارك الجزئي : الذي لا يزيد تأثيره بعد حد معين مهما زادت الجرعة.
المشاركات والضادات
الضادات Antagonists
وهو الدواء الذى لا ينشأ عن ارتباطه بالمستقبل أى فعل .
إذا نشطها المستقبل فإنها تحدث تأثيرا مثبطا
ارتباط العقار بالمستقبل
مراحل تأثير العقار
1- مكان التعرف او الإلتصاق الذى يكون حساسا لمادة معينة.
2- عملية انتقال الإشارة الى الخلية .
3- العضو الفعال الذى سيعمل وفق الإشارة التى وصلت لخلاياه .
أنماط تفاعل المستقبل مع الدواء
1- ‘ينشط الدواء المستقبل بالتفاعل معه مما يؤدى إلى ظهور التأثير الدوائى، ويعتبر الدواء فى هذه الحالة Agonist.
مثال :
النور أدرينالين والأسيتيل كولين والمورفين.
أنماط تفاعل العقار مع المستقبل
2- يتفاعل الدواء مع المستقبل دون تنشيطه فيعتبر فى هذه الحالة Antagonist .
مثال :
النالوكسون .
أنماط تفاعل العقار مع المستقبل
3- يتفاعل الدواء مع المستقبل لينشطه تنشيطاً محدوداً ويسمى الدواء فى هذه الحالة مشارك غير تامة .
مثال :
النالورفين (بديل المورفين) والسكسينيل كولين (مرخى للعضلات).
أنماط تفاعل العقار مع المستقبل
.4- يرتبط الدواء بالمستقبل دون أى تأثير.
مثال :
ارتباط الدواء ببروتينات البلازما.
أنماط تفاعل العقار مع المستقبل
5- يرتبط الدواء بعديد من المستقبلات فينشأ عن ذلك عديداً من التأثيرات المختلفة.
مثال :
مضادات الهيستامين والمورفين والكلوربرومازين .
أقسام المضادات حسب مواضع تأثيرها على التفاعلات
مواضع أخرى يعمل عليها الدواء
1- الأنزيمات
2- الغشاء البلازمي للخلايا
3-العمل كحوامل
4-العمل مباشرة على عضيات الخلايا
5-العمل مباشرة على المكونات الجزيئية
6-العمل بتفاعلات كيميائية مباشرة
7-العمل بوسائل فيزيائية
مواضع أخرى يعمل عليها الدواء
1- الانزيمات :
حيث تكون موضع العمل الأولى للدواء، حيث يقوم الدواء بتثبيط عمل الإنزيم .
مثال:
مانعات انزيم الكولين استريز chEIs والتى تحافظ على الاسيتيل كولين.
مواضع أخرى يعمل عليها الدواء
2- الغشاء البلازمي للخلايا :
تعمل بعض الأدوية على الغشاء البلازمى للخلايا، فتؤثر على نفاذيته، وعلى عمليات النقل ونظم الحمل وعلى الأنظمة الانزيمية بالغشاء.
مثال:
الفينتوين ينشط مضخة الصوديوم.
مواضع أخرى يعمل عليها الدواء
3-العمل كحوامل :
تعمل بعض الأدوية كحوامل تسهل مرور بعض العناصر خلال غشاء الخلية.
مثال:
بعض المضادات الحيوية تسهل مرور بعض الأيونات خلال الغشاء البلازمى.
مواضع أخرى يعمل عليها الدواء
4-العمل مباشرة على عضيات الخلية :
مثال:
يؤثر عقار الكولشيسين على الأنابيب الدقيقة Microtubules مما يؤدى إلى وقف الانقسام الميتوزى للخلية
مواضع أخرى يعمل عليها الدواء
1- تؤثر بعض الأدوية مباشرة على المكونات الجزيئية للجهاز الجيني .
مثال:
بعض الأدوية تمنع تركيب DNA
مواضع أخرى يعمل عليها الدواء
6-تعمل بعض الأدوية عن طريق التفاعل الكيميائي المباشر
مثال:
مضادات الحموضة لمعادلة حمض الهيدروكلوريك HCl.
مواضع أخرى يعمل عليها الدواء
7-تعمل بعض الأدوية بوسائل فيزيائية
مثال :
الملينات مثل زيت البرافين والكربون النشط لامتصاص الغازات
التفاعلات الدوائية
يؤثر كل من حركة الدواء وفاعليته في تفاعله مع الأدوية الأخرى .
هناك نوعان التفاعل :
تفاعلات مؤازرة synergismتزيد من قوة تأثير الدواء .
تفاعلات متعارضةantogonism تقلل من تأثير الدواء .
تأثير تفاعلات الدواء
تزيد فاعلية العلاج وتزيل الأعراض الجانبية . مثل علاجات الدرن .
تستخدم هذه الظاهرة لعلاج ضغط الدم، وكذلك لعلاج الاكتئاب
تستخدم هذه الظاهرة لعلاج ضغط الدم، وكذلك لعلاج الاكتئاب.
مصطلحات دوائية
التحمل : Tolerance:
وهى مقاومة مكتسبة للجرعة العادية من الدواء وهى تحدث نتيجة الاستمرار فى تعاطى العقار، حيث يلزم زيادة جرعته من أجل الحصول على التأثير المطلوب.
تختفى هذه الظاهرة بمجرد التوقف على تعاطى العقار
مصطلحات دوائية
التحمل العابر : cross tolerance :
حيث ينتقل التحمل المكتسب لدواء معين إلى أدوية أخرى من نفس المجموعة.
مثال :
مجموعة الأفيونات.
الخلوص الدوائى : Drug clearance:
وهى مقياس قدرة الجسم على التخلص من الدواء سواء بالتأيض أو بالإخراج.
وهى تعرف بحجم السائل الذى يتم إزالة الدواء منه فى وحدة زمن.
التوفر الحيوى : Bioavaibilities :
يقيس كمية الدواء التى تصل إلى الدورة الدموية العمومية، بعد امتصاصها.
مصطلحات دوائية
اساءة استخدام العقار:
استخدام العقار لغير الغرض المخصص له .
مثال:
اساءة استخدام المورفين فهو يستخدم كمسكن ولكن يساء استخدامه كمخدر.
مصطلحات دوائية
العمر النصفى للدواء :
هو الزمن المطلوب لكى ينقص تركيز الدواء فى الدم بمقدار النصف.
انتهت المحاضرة
علم النفس الدوائي (نفس 279)
د.سمية النجاشي
أهداف المحاضرة
التعريف بأنواع الدواء من حيث تأثيره على المستقبلات
التعريف بكيفية تفاعل الأدوية مع بعضها
التعريف ببعض المصطلحات الدوائية
أنواع العقاقير حسب تأثيرها
أنواع الدواء حسب تأثيره
1-المنشط :
يكون الدواء منشطا لوظائف عضو ما.
التنبيه يعني زيادة معدل نشاط خلايا متخصصة .
وقد يؤدى التنبيه الزائد over stimulation الى :
تغيير فى وظائف الخلية
فقدان وظيفتها .
وقد يزيد الدواء نشاط عضو ما بشكل تدريجى الى أن يصل الى مرحلة عدم الفاعلية .
مثال :
مادة الكافيين التى تعمل على زيادة تنبيه المخ .
أنواع الدواء حسب تأثيره
2-الدواء المثبط :
هو الدواء الذى يؤدى الى نقص نشاط خلايا متخصصة ، أو فى نشاط أعضاء بعينها .
قد يحدث التثبيط بشكل مباشر .
وقد يحدث التثبيط نتيجة للتنبيه الزائد الذى يعقبه تثبيط فى النشاط .
مثال :
عقار الأتروبين الذى يوقف إفراز اللعاب .
المورفين الذى يقلل من نشاط المخ ومراكز الكحة والتنفس.
أنواع الدواء حسب تأثيره
** ملحوظة : أحيانا تتوقف حالة التنشيط و التثبيط على الجرعة المستخدمة من الدواء .
آليات تأثير الدواء في الجسم
المستقبلات
تعريف المستقبلات :Receptors :
هى جمع مستقبل، وهو جزئ بروتينى ضخم ومعقد يوجد على سطح الخلية أو فى داخلها (على الغشاء بعد مشبكى ) للخلية العصبية )، وهو يرتبط بروابط كيميائية بالنواقل العصبية الكيميائية chemical Neurotransmitters، أو بأدوية معينة تسمى بالشادات Agonists لتسبب فى مجموعة من التفاعلات تؤدى إلى ظهور التأثر الفسيولوجى الناتج عن هذا الارتباط.
المستقبلات
وتتصف المستقبلات بالحساسية والانتقائية.
تصنف المستقبلات حسب طبيعة وخواص البروتين الداخل فى تركيبها.
تنتشر المستقبلات فى كل خلايا الجسم .
تستطيع المستقبلات أن تتعرف على جزئ( المادة الفعالة) من الدواء الذى يعد إشارة لعمل الخلية واستجابتها ، وذلك لوجود أماكن التعرف Recognition sites بها .
المشاركات والضادات
المشاركات والضادات
أولا : ِالمشارك Agonist
وهو الدواء المنبه للمستقبل ،الذى ينشأ عن ارتباطه بالمستقبل تأثيرا ضمنيا ( intrinsic ) منشطا.
ننقسم المشاركات إلى قسمين :
المشارك الكامل : الذي يزيد تأثيره بزيادة الجرعة .
المشارك الجزئي : الذي لا يزيد تأثيره بعد حد معين مهما زادت الجرعة.
المشاركات والضادات
الضادات Antagonists
وهو الدواء الذى لا ينشأ عن ارتباطه بالمستقبل أى فعل .
إذا نشطها المستقبل فإنها تحدث تأثيرا مثبطا
ارتباط العقار بالمستقبل
مراحل تأثير العقار
1- مكان التعرف او الإلتصاق الذى يكون حساسا لمادة معينة.
2- عملية انتقال الإشارة الى الخلية .
3- العضو الفعال الذى سيعمل وفق الإشارة التى وصلت لخلاياه .
أنماط تفاعل المستقبل مع الدواء
1- ‘ينشط الدواء المستقبل بالتفاعل معه مما يؤدى إلى ظهور التأثير الدوائى، ويعتبر الدواء فى هذه الحالة Agonist.
مثال :
النور أدرينالين والأسيتيل كولين والمورفين.
أنماط تفاعل العقار مع المستقبل
2- يتفاعل الدواء مع المستقبل دون تنشيطه فيعتبر فى هذه الحالة Antagonist .
مثال :
النالوكسون .
أنماط تفاعل العقار مع المستقبل
3- يتفاعل الدواء مع المستقبل لينشطه تنشيطاً محدوداً ويسمى الدواء فى هذه الحالة مشارك غير تامة .
مثال :
النالورفين (بديل المورفين) والسكسينيل كولين (مرخى للعضلات).
أنماط تفاعل العقار مع المستقبل
.4- يرتبط الدواء بالمستقبل دون أى تأثير.
مثال :
ارتباط الدواء ببروتينات البلازما.
أنماط تفاعل العقار مع المستقبل
5- يرتبط الدواء بعديد من المستقبلات فينشأ عن ذلك عديداً من التأثيرات المختلفة.
مثال :
مضادات الهيستامين والمورفين والكلوربرومازين .
أقسام المضادات حسب مواضع تأثيرها على التفاعلات
مواضع أخرى يعمل عليها الدواء
1- الأنزيمات
2- الغشاء البلازمي للخلايا
3-العمل كحوامل
4-العمل مباشرة على عضيات الخلايا
5-العمل مباشرة على المكونات الجزيئية
6-العمل بتفاعلات كيميائية مباشرة
7-العمل بوسائل فيزيائية
مواضع أخرى يعمل عليها الدواء
1- الانزيمات :
حيث تكون موضع العمل الأولى للدواء، حيث يقوم الدواء بتثبيط عمل الإنزيم .
مثال:
مانعات انزيم الكولين استريز chEIs والتى تحافظ على الاسيتيل كولين.
مواضع أخرى يعمل عليها الدواء
2- الغشاء البلازمي للخلايا :
تعمل بعض الأدوية على الغشاء البلازمى للخلايا، فتؤثر على نفاذيته، وعلى عمليات النقل ونظم الحمل وعلى الأنظمة الانزيمية بالغشاء.
مثال:
الفينتوين ينشط مضخة الصوديوم.
مواضع أخرى يعمل عليها الدواء
3-العمل كحوامل :
تعمل بعض الأدوية كحوامل تسهل مرور بعض العناصر خلال غشاء الخلية.
مثال:
بعض المضادات الحيوية تسهل مرور بعض الأيونات خلال الغشاء البلازمى.
مواضع أخرى يعمل عليها الدواء
4-العمل مباشرة على عضيات الخلية :
مثال:
يؤثر عقار الكولشيسين على الأنابيب الدقيقة Microtubules مما يؤدى إلى وقف الانقسام الميتوزى للخلية
مواضع أخرى يعمل عليها الدواء
1- تؤثر بعض الأدوية مباشرة على المكونات الجزيئية للجهاز الجيني .
مثال:
بعض الأدوية تمنع تركيب DNA
مواضع أخرى يعمل عليها الدواء
6-تعمل بعض الأدوية عن طريق التفاعل الكيميائي المباشر
مثال:
مضادات الحموضة لمعادلة حمض الهيدروكلوريك HCl.
مواضع أخرى يعمل عليها الدواء
7-تعمل بعض الأدوية بوسائل فيزيائية
مثال :
الملينات مثل زيت البرافين والكربون النشط لامتصاص الغازات
التفاعلات الدوائية
يؤثر كل من حركة الدواء وفاعليته في تفاعله مع الأدوية الأخرى .
هناك نوعان التفاعل :
تفاعلات مؤازرة synergismتزيد من قوة تأثير الدواء .
تفاعلات متعارضةantogonism تقلل من تأثير الدواء .
تأثير تفاعلات الدواء
تزيد فاعلية العلاج وتزيل الأعراض الجانبية . مثل علاجات الدرن .
تستخدم هذه الظاهرة لعلاج ضغط الدم، وكذلك لعلاج الاكتئاب
تستخدم هذه الظاهرة لعلاج ضغط الدم، وكذلك لعلاج الاكتئاب.
مصطلحات دوائية
التحمل : Tolerance:
وهى مقاومة مكتسبة للجرعة العادية من الدواء وهى تحدث نتيجة الاستمرار فى تعاطى العقار، حيث يلزم زيادة جرعته من أجل الحصول على التأثير المطلوب.
تختفى هذه الظاهرة بمجرد التوقف على تعاطى العقار
مصطلحات دوائية
التحمل العابر : cross tolerance :
حيث ينتقل التحمل المكتسب لدواء معين إلى أدوية أخرى من نفس المجموعة.
مثال :
مجموعة الأفيونات.
الخلوص الدوائى : Drug clearance:
وهى مقياس قدرة الجسم على التخلص من الدواء سواء بالتأيض أو بالإخراج.
وهى تعرف بحجم السائل الذى يتم إزالة الدواء منه فى وحدة زمن.
التوفر الحيوى : Bioavaibilities :
يقيس كمية الدواء التى تصل إلى الدورة الدموية العمومية، بعد امتصاصها.
مصطلحات دوائية
اساءة استخدام العقار:
استخدام العقار لغير الغرض المخصص له .
مثال:
اساءة استخدام المورفين فهو يستخدم كمسكن ولكن يساء استخدامه كمخدر.
مصطلحات دوائية
العمر النصفى للدواء :
هو الزمن المطلوب لكى ينقص تركيز الدواء فى الدم بمقدار النصف.
انتهت المحاضرة